Longbalsem bevat methylparahydroxybenzoaat (E218). Longbalsem bevat 7,5 mg methylparahydroxybenzoaat (E218) per soeplepel (= 15 ml).

Transcriptie

1 (KELA PHARMA) SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN 1. NAAM VAN HET GENEESMIDDEL Longbalsem 10 mg/15 ml mg/15 ml siroop 2. KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING Ethylmorfine hydrochloride 10 mg/15 ml - Guaifenesine 100 mg/15 ml. Hulpstoffen met bekend effect: Longbalsem bevat sucrose (suiker). Longbalsem bevat 10,74 g sucrose (suiker) per soeplepel (= 15 ml). Longbalsem bevat methylparahydroxybenzoaat (E218). Longbalsem bevat 7,5 mg methylparahydroxybenzoaat (E218) per soeplepel (= 15 ml). Longbalsem bevat kleine hoeveelheden ethanol (alcohol). Longbalsem bevat 93,75 mg ethanol (alcohol) per soeplepel (= 15 ml). Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek FARMACEUTISCHE VORM Siroop. 4. KLINISCHE GEGEVENS 4.1 Therapeutische indicaties Symptomatische behandeling van hoesten zoals prikkelhoest, spastische hoest, nachtelijke hoestbuien, kinkhoest. 4.2 Dosering en wijze van toediening Dosering 1 soeplepel (= 15 ml) om de 4 uur. Niet meer dan 1 lepel per keer innemen. Maximum 6 soeplepels per dag. Pediatrische patiënten: Kinderen jonger dan 12 jaar: Longbalsem is gecontra-indiceerd voor kinderen jonger dan 12 jaar (zie rubriek 4.3). Kinderen in de leeftijd van 12 jaar tot 18 jaar: Longbalsem is niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen in de leeftijd van 12 jaar tot 18 jaar die een verminderde ademhalingsfunctie hebben (zie rubriek 4.4). Wijze van toediening Oraal gebruik. Men kan best de behandelingsduur zo kort mogelijk houden. 4.3 Contra-indicaties - Overgevoeligheid voor de werkzame stoffen of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen. - Bij kinderen jonger dan 12 jaar vanwege een verhoogd risico op het ontwikkelen van ernstige en levensbedreigende bijwerkingen. - Bij vrouwen tijdens borstvoeding (zie rubriek 4.6). - Bij patiënten van wie bekend is dat ze ultrasnelle metaboliseerders zijn van CYP2D6. - Ademhalingsinsufficiëntie, in welke graad ook, wegens het onderdrukkend effect op het ademhalingscentrum en wegens de noodzaak de hoest te eerbiedigen. - Astmatisch hoesten: het is tegenaangewezen Longbalsem te gebruiken bij astmatisch hoesten, omdat de expectoratie,

2 die reeds moeilijk verloopt, niet onderdrukt mag worden door hoestafremming. - Als relatieve contra-indicaties gelden: niet gecontroleerde hyperthyroidie en epilepsie. 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik - De aangegeven doses niet overschrijden. - Opletten bij bejaarde personen, dosisreductie kan noodzakelijk zijn. Het kan zijn dat men zelfs tot 75 % moet reduceren, in functie van tolerantie en noodzaak. - Voorzichtigheid is geboden bij intracraniële hypertensie vermits deze zou kunnen verergeren. - Inname van alcoholische dranken of andere op het centraal zenuwstelsel werkende depressiva, wordt sterk afgeraden tijdens de behandeling. - Bij onvoldoende antitussief effect van dit preparaat dient een nieuwe klinische evaluatie te gebeuren ter uitsluiting van ernstige onderliggende pathologie zoals bronchuscarcinoom. - Hoest is een verdedigingsmechanisme dat moet gevrijwaard worden bij hoest met expectoraties. - Longbalsem bevat sucrose (suiker). Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als fructose-intolerantie, glucosegalactose malabsorptie of sucrase-isomaltase insufficiëntie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met diabetes mellitus. - Longbalsem bevat methylparahydroxybenzoaat (E218). Dit kan allergische reacties veroorzaken (wellicht vertraagd). - Longbalsem bevat kleine hoeveelheden ethanol (alcohol), minder dan 100 mg per soeplepel (= 15 ml). CYP2D6 metabolisme Codeïne wordt door het leverenzym CYP2D6 gemetaboliseerd tot morfine, zijn actieve metaboliet. Indien een patiënt een deficiëntie heeft van dit enzym of indien dit enzym helemaal ontbreekt, zal geen toereikend therapeutisch effect worden bereikt. Uit schattingen blijkt dat tot 7% van de Kaukasische populatie deze deficiëntie kan hebben. Indien de patiënt echter een extensieve of ultrasnelle metaboliseerder is, is er een verhoogd risico op het ontwikkelen van bijwerkingen van opioïdentoxiciteit, zelfs bij doses die gebruikelijk worden voorgeschreven. Deze patiënten zetten codeïne snel om in morfine, hetgeen leidt tot morfinegehaltes in het serum die hoger zijn dan verwacht. Algemene symptomen van opioïdentoxiciteit bestaan uit verwardheid, slaperigheid, oppervlakkige ademhaling, kleine pupillen, misselijkheid, braken, constipatie en geen eetlust. In ernstige gevallen kunnen ze symptomen omvatten van circulatoire en respiratoire depressie, wat levensbedreigend en in zeer zeldzame gevallen fataal kan zijn. Schattingen van de prevalentie van ultrasnelle metaboliseerders in verschillende populaties worden hieronder samengevat: Populatie Prevalentie % Afrikaans/Ethiopisch 29% Afrikaans-Amerikaans 3,4% tot 6,5% Aziatisch 1,2% tot 2% Kaukasisch 3,6% tot 6,5% Grieks 6,0% Hongaars 1,9% Noord-Europees 1% tot 2% Kinderen met een verminderde ademhalingsfunctie Codeïne is niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen bij wie de ademhalingsfunctie misschien verminderd is, waaronder neuromusculaire stoornissen, ernstige hart- of ademhalingsaandoeningen, infecties van de bovenste luchtwegen of longinfecties, meerdere traumata of grote chirurgische procedures. Deze factoren kunnen de symptomen van morfinetoxiciteit verergeren. 4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie - Niet samen met alcohol gebruiken. - Alle geneesmiddelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken zoals hypnotica, sedativa, anxiolytica, alcoholen worden gepotentialiseerd door de aanwezigheid van ethylmorfine. - Guaifenesine kan invloed hebben op de diagnostiek van carcinoïde syndromen. 4.6 Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding Zwangerschap Er zijn op dit moment onvoldoende gegevens beschikbaar. Het verdient aanbeveling Longbalsem niet te gebruiken tijdens de eerste 3 maanden van de zwangerschap en op het einde van de zwangerschap gezien het risico op sedatie van de pasgeborene en zelfs eventueel respiratoire depressie. Borstvoeding Longbalsem is gecontra-indiceerd tijdens de borstvoeding (zie rubriek 4.3).

3 Bij normale therapeutische doses kunnen codeïne en zijn actieve metaboliet in zeer kleine doses aanwezig zijn in de moedermelk. Het is onwaarschijnlijk dat dit een nadelig effect heeft op de met moedermelk gevoede zuigeling. Indien de patiënt een ultrasnelle metaboliseerder is van CYP2D6, kunnen echter hogere gehaltes van de actieve metaboliet, morfine, aanwezig zijn in de moedermelk en kunnen ze in zeer zeldzame gevallen leiden tot symptomen van opioïdentoxiciteit bij de zuigeling, wat fataal kan zijn. 4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen Longbalsem kan sufheid veroorzaken. Deze effecten kunnen gepotentialiseerd worden door de gelijktijdige inname van alcohol of medicamenten die het centraal zenuwstelsel onderdrukken. 4.8 Bijwerkingen Ethylmorfine - Overgevoeligheidsreacties voor ethylmorfine kunnen voorkomen; er bestaat risico op sedatie. - Van de narcotische hoestremmers zoals ethylmorfine is geweten dat obstipatie kan ontstaan. - Andere nevenverschijnselen van ethylmorfine zijn: vertigo, bronchospasme, allergische huidreactie. - Bij hoge doses kan depressie van het ademhalingscentrum ontstaan. - Verder worden nausea en braken als neveneffect waargenomen. - Het risico op afhankelijkheid bij inname van supratherapeutische doses of bij langdurige behandeling en op onthoudingsverschijnselen bij plots stoppen van de behandeling. Guaifenesine - Guaifenesine kan aanleiding geven tot gastro-intestinale intolerantie met de mogelijkheid tot nausea en vomitus. - Het kan eveneens duizeligheid en slaperigheid veroorzaken. Melding van vermoedelijke bijwerkingen Het is belangrijk om na toelating van het geneesmiddel vermoedelijke bijwerkingen te melden. Op deze wijze kan de verhouding tussen voordelen en risico s van het geneesmiddel voortdurend worden gevolgd. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via: Federaal agentschap voor geneesmiddelen en gezondheidsproducten Afdeling Vigilantie EUROSTATION II Victor Hortaplein, 40/ 40 B-1060 Brussel Website: adversedrugreactions@fagg-afmps.be 4.9 Overdosering Er bestaat toxiciteitsgevaar, voornamelijk bij het jonge kind in geval van massieve accidentele inname. Symptomen bij volwassenen - Acute depressie van het centraal ademhalingsstelsel (cyanose, vertraging van de ademhaling), slaperigheid, draainissen, ataxie. - Minder voorkomend: pulmonair oedeem. Symptomen bij pediatrische patiënten - Vertraging van het ademhalingsritme, respiratoire pauzen, myosis, convulsies. - Tekenen van vrijgave van histamine: opgezwollen gezicht, urticaire erruptie,collaps. - Urine retentie. Behandeling Volwassenen: respiratoire ondersteuning: 0,4 mg naloxone hydrochloride I.V., I.M. of S.C. Indien nodig alle 2 tot 3 minuten herhalen. Niet meer dan 3 injecties toedienen. Pediatrische patiënten: respiratoire ondersteuning: 0,01 mg/kg lichaamsgewicht naloxone hydrochloride I.V., I.M. of S.C. Indien nodig alle 2 tot 3 minuten herhalen. Niet meer dan 3 injecties toedienen. Bij convulsies: 0,1 tot 0,2 mg/kg diazepam traag I.V. toedienen, indien nodig tot 4 maal per 24 herhalen. Diazepam kan bij pediatrische patiënten eventueel rectaal toegediend worden.

4 5. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN 5.1 Farmacodynamische eigenschappen Farmacotherapeutische categorie: opium derivaten en expectorantia, ATC-code: R05FA02. Longbalsem bestaat uit verschillende bestanddelen met hoeststillende en expectorerende eigenschappen onder vorm van een siroop. De hoeststillende eigenschappen zijn te wijten aan de aanwezigheid van ethylmorfine, een centraal werkend narcotisch antitussivum met lichte analgetische en sedatieve werking. Het werkt in door vermindering van de prikkelbaarheid van het hoestcentrum en het onderdrukt het ademhalingscentrum. Guaifenesinum wordt voorgesteld als expectorans en mucolyticum, dat de bronchiale secreties fludifieert en aldus een evacuatie vergemakkelijkt. 5.2 Farmacokinetische eigenschappen Ethylmorfine wordt oraal goed opgenomen door het maag-darmkanaal en wordt door de lever gedeeltelijk gemetaboliseerd in morfine-3 glucuronide dat inactief is en morfine-6-glucuronide dat actief is. Het percentage dat wordt geabsorbeerd is niet gekend. Het heeft een werkingsduur van 4 tot 5 uur. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 2 tot 6 uur. Het wordt voor 90 % uitgescheiden langs de urine en 10 % via de faeces. Guaifenesine wordt snel en volledig opgenomen langs het maag-darmkanaal met een piekwaarde na 15 minuten. Het wordt gemetaboliseerd in de lever, door een O-demetylering. De voornaamste metaboliet is B2- methoxyphenoxymelkzuur. De metabolieten zijn niet actief en worden langs de urine geëlimineerd. De halfwaardetijd bedraagt ongeveer 1 uur. Na 8 uur is er geen product meer aantoonbaar in het bloed na absorptie van een dosis van 600 mg. 5.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek Er zijn geen gegevens beschikbaar. 6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS 6.1 Lijst van hulpstoffen Natriumbenzoaat, tolubalsem vloeibaar extract, glycerol, cacao essentie, oranjeschilolie zoet, vloeibaar klaproosextract, methylparahydroxybenzoaat, ethanol, suiker, gezuiverd water voor 15 ml. 6.2 Gevallen van onverenigbaarheid Niet van toepassing. 6.3 Houdbaarheid 3 jaar. 6.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren Bewaren bij kamertemperatuur (15 C - 25 C). 6.5 Aard en inhoud van de verpakking Fles met 250 ml siroop. 6.6 Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen en andere instructies Geen bijzondere vereisten. 7. HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN Pharinex bvba Waterlaatstraat 42 B-2970 Schilde 8. NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN BE206893

5 9. DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/VERLENGING VAN DE VERGUNNING Datum van eerste verlening van de vergunning: 22 november Datum van laatste verlenging: 10. DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST 08/2016 ATC5 rangschikking Klasse Omschrijving ADEMHALINGSSTELSEL HOEST- EN VERKOUDHEIDSMIDDELEN R05FA02 ANTITUSSIVA MET EXPECTORANTIA OPIUMDERIVATEN MET EXPECTORANTIA OPIUMDERIVATEN MET EXPECTORANTIA Prijs Naam Verpakking CNK Prijs Tb Type Cat. Voors. LONGBALSEM 250ML SIR AD ,30 D Origineel OR Ja