SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN

Transcriptie

1 SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN 1. NAAM VAN HET GENEESMIDDEL Praxilene 200 mg, tabletten met verlengde afgifte 2. KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING Elke tablet met verlengde afgifte Praxilene 200 mg bevat 200 mg naftidrofurylwaterstofoxalaat overeenkomend met 162 mg naftidrofuryl en 38 mg oxalaat. Hulpstof met bekend effect: lactose. Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek FARMACEUTISCHE VORM Tabletten met verlengde afgifte. Witte tabletten, lens gevormd met een diameter van ongeveer 10 mm. 4. KLINISCHE GEGEVENS 4.1 Therapeutische indicaties Symptomatische behandeling van chronisch arterieel lijden van de onderste ledematen stadium II (claudicatio intermittens). 4.2 Dosering en wijze van toediening Oraal gebruik. Dosering 1 tablet, 3-maal daags, equivalent aan 600 mg naftidrofuryl, gedurende minstens 3 maanden. De behandeling met naftidrofuryl heeft slechts een symptomatisch effect, waardoor een matige verbetering in de loopafstand wordt bereikt binnen de 6 maanden na aanvang van de therapie. Deze mag alleen gebruikt worden als aanvulling op andere behandelingen of maatregelen aanbevolen in stadium II van een chronische occlusieve arteriële aandoening (zoals beheersing van de cardiovasculaire risicofactoren, regelmatige lichaamsbeweging, stoppen met roken). De respons op de behandeling moet na 6 maanden geëvalueerd worden en de beslissing om de behandeling voort te zetten moet worden herzien bij uitblijven van verbetering. Bejaarden Dit geneesmiddel dient voornamelijk voor gebruik bij oudere patiënten. Een oudere leeftijd lijkt geen invloed te hebben op het farmacokinetische profiel van oraal ingenomen naftidrofuryl. Daarom is het niet nodig om de naftidrofuryldosis aan te passen voor deze populatie. Pediatrische patiënten Dit geneesmiddel is niet geïndiceerd voor gebruik bij kinderen. 1/6

2 Wijze van toediening De tabletten moeten zonder kauwen worden ingeslikt, bij de maaltijden met voldoende water (minstens 1 glas). 4.3 Contra-indicaties Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen. Antecedenten van hyperoxalurie of recidiverende calciumstenen in de nieren. 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik Gevallen van ernstige leverletsels van het acute cytolytische type werden gemeld. Bij vermoeden van leverschade moeten de transaminaseconcentraties gecontroleerd worden. De behandeling moet stopgezet worden bij symptomen die wijzen op leverschade en als er een stijging in transaminaseconcentraties wordt waargenomen, zelfs als deze toename maar matig is. Inname van Praxilene 200 mg kan de samenstelling van de urine wijzigen en zo de vorming van calciumoxalaatstenen in de hand werken. Elke tablet van 200 mg bevat 38 mg oxalaat. Een voldoende vochtinname tijdens behandeling is aanbevolen om een overvloedige diurese te verzekeren. De toediening van Praxilene 200 mg zonder vloeistof vóór het slapengaan kan lokale oesofagitis veroorzaken. Daarom is het essentieel om Praxilene 200 mg in te nemen met een groot glas water. Gevallen van leverschade werden gemeld. In geval van symptomen die wijzen op leverschade moet de behandeling met naftidrofuryl stopgezet worden. De tabletomhulsels kunnen in de feces terug gevonden worden. Het wordt aanbevolen patiënten te adviseren dat dit normaal is. Gezien de aanwezigheid van lactose mag dit geneesmiddel niet worden gebruikt in geval van congenitale galactosemie, glucose-galactosemalabsorptie en lactasedeficiëntie. 4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie Er is geen onderzoek naar interacties uitgevoerd. 4.6 Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding Zwangerschap Er zijn geen of een beperkte hoeveelheid gegevens over het gebruik van naftidrofurylwaterstofoxalaat bij zwangere vrouwen. De resultaten van dierenonderzoek duiden niet op directe of indirecte schadelijke effecten wat betreft reproductietoxiciteit (zie rubriek 5.3). Uit voorzorg heeft het de voorkeur het gebruik van Praxilene 200 mg te vermijden tijdens de zwangerschap. Borstvoeding Het is niet bekend of naftidrofurylwaterstofoxalaat/metabolites in de moedermelk wordt uitgescheiden. Risico voor pasgeborenen/zuigelingen kan niet worden uitgesloten. Praxilene 200 mg mag niet gebruikt worden tijdens de borstvoeding. Vruchtbaarheid Klinische data op vruchtbaarheid op manen en vrouwen zijn niet beschikbaar. 2/6

3 4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen Praxilene 200 mg heeft geen of een verwaarloosbare invloed op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen. 4.8 Bijwerkingen De volgende bijwerkingen kunnen optreden bij behandeling met Praxilene 200 mg. De frequenties worden als volgt gedefinieerd: zeer vaak ( 1/10); vaak ( 1/100, <1/10); soms ( 1/1.000, < 1/100); zelden ( 1/10.000, <1/1.000); zeer zelden (<1/10.000), frequentie niet bekend (kan niet worden geraamd uitgaande van de beschikbare gegevens). Maag-darmstelselaandoeningen Soms: Diarree, nausea, braken en epigastrische pijn. Frequentie niet bekend: Bij inname van het geneesmiddel zonder water bij het slapengaan kan de tablet in de slokdarm blijven steken en een plaatselijke oesofagitis veroorzaken. Lever- en galaandoeningen Zelden: Hepatitis. Huid- en onderhuidaandoeningen Soms: Huiduitslag. Nier- en urinewegaandoeningen Zeer zelden: Calciumoxalaatstenen (zie rubriek 4.4). Melding van vermoedelijke bijwerkingen Het is belangrijk om na toelating van het geneesmiddel vermoedelijke bijwerkingen te melden. Op deze wijze kan de verhouding tussen voordelen en risico s van het geneesmiddel voortdurend worden gevolgd. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem: België Federaal agentschap voor geneesmiddelen en gezondheidsproducten Website: adversedrugreactions@fagg-afmps.be Luxembourg Direction de la Santé Division de la Pharmacie et des Médicaments Website : Overdosering Overdosering veroorzaakt enkel klinische tekenen bij inname van een grote hoeveelheid. Een vertraging van de atrioventriculaire geleiding, verwardheid en convulsies kunnen optreden. De maag kan worden geledigd met een maagspoeling en een braakopwekkende behandeling. Zo nodig kan actieve kool worden gegeven. De hartfunctie moet worden gemonitord en zo nodig wordt een symptomatische behandeling gestart. In geval van convulsies wordt diazepam gegeven. 3/6

4 5. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN 5.1 Farmacodynamische eigenschappen Farmacotherapeutische klasse: perifere vasodilatator, ATC-code: C04AX21 (C: cardiovasculair stelsel). Praxilene 200 mg, met als werkzaam bestanddeel naftidrofuryl, heeft hemodynamische en metabole eigenschappen. Op hemodynamisch vlak is de antivasoconstrictieve en plaatjesaggregatieremmende werking van naftidrofuryl toe te schrijven aan een (in dierproeven bewezen) selectieve remming van de serotoninerge S2-receptoren in de bloedplaatjes en de gladde spieren van de vaatwand. Binding van serotonine aan de S2-receptoren veroorzaakt vasoconstrictie en plaatjesaggregatie (door afgifte van serotonine door de bloedplaatjes) in het ischemische vaatgebied. Dat selectieve mechanisme voorkomt het steal-fenomeen dat inherent is aan de klassieke vasodilatatoren, en de verlaging van de perifere vaatweerstand. Klinische werkzaamheid In stadium II van een perifere arteriële aandoening vergrootte naftridrofuryl significant beter de afgelegde afstand op een loopband dan placebo. Een verbetering in de intensiteit en frequentie van pijn bij inspanning en een verbetering in dagelijkse activiteiten werden waargenomen in een klinisch onderzoek bij patiënten met claudicatio intermittens. Naftidrofuryl heeft geen invloed op de bloeddruk. 5.2 Farmacokinetische eigenschappen Absorptie Na toediening van Praxilene 200 mg wordt de maximale plasmaconcentratie van naftidrofuryl bereikt na ongeveer 2 uur. Distributie Naftidrofuryl bindt sterk aan de plasmaproteïnen (voor ongeveer 90%). Het distributievolume stemt overeen met een matige diffusie zonder intense weefselbinding. Naftidrofuryl gaat door de bloed-hersenbarrière en waarschijnlijk ook door de foetoplacentaire barrière. Metabolisme Naftidrofuryl wordt gehydrolyseerd door plasmatische esterasen. Eliminatie De eliminatie-halfwaardetijd is ongeveer 3 uur. Er werd een enterohepatische cyclus aangetoond. Het metabolisme van naftidrofuryl hangt vooral af van de pseudocholinesterasen in het plasma. De metabolieten van naftidrofuryl worden uitgescheiden in de stoelgang en de urine. Behandeling van patiënten met nierfalen Na een eenmalige orale toediening van 200 mg naftidrofuryloxalaat, waren de farmacokinetische parameters van naftidrofuryl niet significant verschillend tussen gezonde vrijwilligers en patiënten met nierfalen. De naftidrofuryldosis hoeft daarom niet speciaal aangepast te worden voor patiënten met matig of ernstig nierfalen. Bejaarde patiënten Een oudere leeftijd lijkt geen invloed te hebben op het farmacokinetische profiel van oraal ingenomen naftridrofuryl. 4/6

5 5.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek Naftidrofuryl had geen mutageen of genotoxisch, noch teratogeen effect of bijwerkingen op de mannelijke of vrouwelijke voortplantingssystemen van dieren. 6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS 6.1 Lijst van hulpstoffen Kern: Methacrylpolymeer RS (Eudragit RS) Lactose monohydraat Glycerol dibehenaat Talk Magnesiumstearaat Omhulsel: Methacrylpolymeer NE30D (Eudragit NE30D) Hydroxypropylmethylcellulose Polyethyleenglycol 4000 Talk 6.2 Gevallen van onverenigbaarheid Niet van toepassing. 6.3 Houdbaarheid 36 maanden. 6.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities. 6.5 Aard en inhoud van de verpakking Doos met 60, 90 en 180 tabletten met verlengde afgifte in PVC-Aluminium blisterverpakking of unitdoses. Het kan voorkomen dat niet alle verpakkingsgrootten in de handel worden gebracht. 6.6 Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen en andere instructies Geen bijzondere vereisten. 7. HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN Merck n.v./s.a. Brusselsesteenweg 288 B Overijse Tel: Fax: info@merck.be 5/6

6 8. NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN BE DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN DE VERGUNNING Datum van eerste verlening van de vergunning: 30 augustus Datum van laatste hernieuwing: 16 maart DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST 10/2015. Datum van goedkeuring van de tekst: 10/ /6