Summary of product characteristics / 1 van 6

Transcriptie

1 Summary of product characteristics / 1 van 6 1. NAAM VAN HET GENEESMIDDEL 2. KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING Glibenclamide CF 2,5 mg en 5 mg, tabletten bevatten respectievelijk 2,5 en 5 mg per tablet. Hulpstof met bekend effect: lactose. Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek FARMACEUTISCHE VORM Tabletten : witte tot gebroken witte tablet, rond, met een diameter van 6 mm en de inscriptie 2,5 aan één zijde. : witte tot gebroken witte tablet, biconvex, langwerpig, ongeveer 10 x 5 mm, met een breukgleuf aan één zijde en de inscriptie 5 aan de andere zijde. 4. KLINISCHE GEGEVENS 4.1 Therapeutische indicaties Diabetes mellitus type II (niet insuline-afhankelijke of ouderdomsdiabetes), indien met dieet alleen onvoldoende resultaat wordt verkregen. 4.2 Dosering en wijze van toediening Bij eerste instelling De basis van iedere succesvolle behandeling van diabetes berust op een juist dieet, regelmatige lichamelijke activiteit en tevens regelmatige bloed- en urineonderzoeken. Negatieve effecten, die kunnen ontstaan bij het niet nakomen van de dieetvoorschriften, kunnen noch door tabletten noch door insuline worden gecompenseerd. Bij diabetici die met dieet alleen niet meer voldoende te compenseren zijn, komt een instelling op in aanmerking. In deze gevallen lukt het bijna altijd een verbetering van de stofwisseling met daling van de bloedsuikerspiegel en vermindering van de urinesuiker-uitscheiding of aglucosurie te verkrijgen. De dosering is afhankelijk van het resultaat van het stofwisselingsonderzoek (bloed- en urinesuikerbepalingen) en bedraagt 2,5 mg tot 15 mg per dag. De instelling kan in de regel ambulant geschieden, te beginnen met 2,5 mg per dag kort voor of tijdens het ontbijt. Deze begindosis moet gedurende enige dagen worden aangehouden.

2 Summary of product characteristics / 2 van 6 Bij een goed uitgebalanceerde stofwisseling wordt de dosis van 2,5 mg als onderhoudsdosis aangehouden. Bij onbevredigende instelling geschiedt de verhoging van de dosis, op geleide van de stofwisselingstoestand, trapsgewijs met 2,5 mg met intervallen van ongeveer 8 dagen tot 5, 7,5 of 10 mg kort voor of tijdens het ontbijt. De maximale dosering van bedraagt 15 mg per dag; een verhoging van de dagdosis boven 15 mg voert in de regel niet tot een verdere stijging van de werkzaamheid van het product. Dagdoses tot 10 mg kunnen doorgaans in één maal 's morgens kort voor of tijdens het ontbijt worden ingenomen. Het eventueel overige gedeelte van de dagdosis moet dan kort voor of tijdens de avondmaaltijd worden ingenomen. Incidenteel kan bij doses tot 10 mg per dag door een gefractioneerde toediening een gelijkmatiger werking op de bloedsuikerspiegel worden verkregen, waardoor een gunstiger instelling mogelijk wordt. Indien bij een begindosis van 2,5 mg per dag reeds hypoglycemische verschijnselen optreden, dan wijst dit erop, dat de patiënt met dieet alleen te reguleren is. Bij overschakeling van andere orale antidiabetica op Een overschakeling van andere orale antidiabetica op is in het algemeen zonder moeilijkheden mogelijk. Ten aanzien van de dosering bij overschakeling van preparaten van gelijke werkingstype kan worden gesteld, dat 5 mg qua werkzaamheid ongeveer overeenkomt met 1 g tolbutamide. Bij sommige diabetici zijn met betrekking tot deze verhouding reeds lagere doses werkzaam. De overschakeling van andere orale antidiabetica op zou daarom in het algemeen met 1 tablet à 2,5 mg per dag moeten beginnen. Naar gelang de reactie van de stofwisseling kan de dosis trapsgewijs met 1 tablet à 2,5 mg, met tussenpozen van ca. 8 dagen worden verhoogd tot 5, 7,5 of 10 mg kort voor of tijdens het ontbijt. De maximale dosis van bedraagt 15 mg per dag; 10 mg kort voor of tijdens het ontbijt, 5 mg kort voor of tijdens de avondmaaltijd. De overschakeling van tolbutamide op kan van de ene op de andere dag geschieden. Op deze wijze is het optreden van hypoglykemische reacties als gevolg van additief effect in de regel uitgesloten. Een aantal patiënten kan nog met succes op worden ingesteld, als een bevredigende compensatie met andere orale antidiabetica niet meer mogelijk is. In dergelijke gevallen verdient het aanbeveling te beginnen met de boven aangegeven equivalentiedosis, echter met niet meer dan 15 mg per dag. 4.3 Contra-indicaties Diabetes mellitus type I (insuline-afhankelijke of juveniele diabetes). Hyperosmolaire ontregeling. Ernstige nier- of leverfunctiestoornissen. Keto-acidose. Diabetes mellitus in de zwangerschap. Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen of voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazidediuretica). 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik

3 Summary of product characteristics / 3 van 6 Glibenclamide kan niet worden beschouwd als een vervanging van een dieet. Regelmatige biochemische controles blijven noodzakelijk (bloedsuikerspiegels, nuchter en postprandiaal, 24-uurs glucosurie). In verband met het sterk hypoglykemische effect dienen sulfonylureumderivaten kort voor of tijdens de maaltijd te worden ingenomen. Vooral bij ongewone lichamelijke belasting of bij onregelmatige voeding kunnen na inname van ernstige hypoglykemieën ontstaan. Verschijnselen van hypoglykemie zijn hoofdpijn, prikkelbaarheid, onrust, transpireren, daling van het bewustzijn. Risicofactoren zijn een hoge leeftijd, nier- en leverfunctiestoornissen en het gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen. Om hypoglykemie te vermijden dient de dosering van geleidelijk op geleide van de bloedsuikerspiegel van de patiënt aangepast te worden na een start met een relatief lage dosis. Matige tot ernstige hypoglykemie kan zich voordoen in het geval van onterechte, onvoldoende, onregelmatige of onevenwichtige voeding m.b.t. koolhydraten of het per ongeluk innemen van een te hoge dosis. Periodieke controle van het bloedbeeld (vooral leukocyten en trombocyten) en van de leverfunctie zijn gewenst. In uitzonderingsgevallen zal een tot dusver op insuline ingestelde type II diabeticus worden overgeschakeld op een sulfonylureumderivaat. Deze overschakeling dient als regel in het ziekenhuis te geschieden. In situaties van stress (koorts, operaties, infecties) dient te worden overgeschakeld op insuline. 4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie De werking van kan worden versterkt door: insuline, antidiabetica van het biguanide type, prostaglandinesynthetaseremmers zoals fenylbutazon, oxyfenbutazon en acetylsalicylzuur bij hoge doseringen (reuma-behandeling), ß-receptorblokkerende sympathicolytica (vermoedelijk alleen de niet-cardioselectieve), sulfonamiden en co-trimoxazol, tetracyclines, fenfluramine, cimetidine, MAO-remmers, chloramfenicol, clofibraat, disopyramide, probenecide, allopurinol, anticoagulantia van het coumarinetype en alcohol. De werking van wordt verminderd door: chloorpromazine, oestrogenen, progestagenen, saluretica, thyreomimetica, sympathicomimetica, alchohol, glucocorticosteroïden en (thiazide)diuretica. De eliminatie van coumarine-anticoagulantia wordt vertraagd door, hetgeen resulteert in een verlenging van de protrombinetijd. Bij gelijktijdig gebruik van en alcohol treden zeer zeldzaam disulfiram-achtige reacties op. 4.6 Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding Sulfonylureumderivaten zijn ongeschikt voor de behandeling van diabetes mellitus in de zwangerschap. In de zwangerschap dient diabetes mellitus ongeacht het type met insuline te worden behandeld. Sulfonylureumderivaten gaan in zodanige hoeveelheden in de moedermelk over dat tijdens de behandeling met een sulfonylureumderivaat geen borstvoeding moet worden gegeven. 4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

4 Summary of product characteristics / 4 van 6 Voordat een optimale stabilisering is bereikt, bijvoorbeeld na overschakeling van een ander bloedsuikerverlagend middel of bij onregelmatig gebruik, kunnen de reacties van de patiënt zodanig veranderen, dat het vermogen om actief aan het verkeer deel te nemen of machines te bedienen afneemt. 4.8 Bijwerkingen Hypoglykemie. Andere bijwerkingen komen weinig frequent voor en bestaan uit: Bloed- en lymfestelselaandoeningen Afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, zelden agranulocytose of trombocytopenie). Maagdarmstelselaandoeningen Misselijkheid, braken, diarree of obstipatie. Lever- en galaandoeningen Cholestatische icterus. Huid- en onderhuidaandoeningen Allergische huidreacties zoals fotosensibiliteit. Melding van vermoedelijke bijwerkingen Het is belangrijk om na toelating van het geneesmiddel vermoedelijke bijwerkingen te melden. Op deze wijze kan de verhouding tussen voordelen en risico s van het geneesmiddel voortdurend worden gevolgd. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via Nederlands Bijwerkingen Centrum Lareb, website: Overdosering Overdosering leidt tot hypoglykemie, welke 12 tot 72 uur kan aanhouden en kan terugkeren na ogenschijnlijk herstel. De verschijnselen kunnen tot 24 uur na ingestie optreden, daarom is in de regel observatie in een ziekenhuis aan te bevelen. Misselijkheid, braken en epigastrische pijn kunnen optreden. De hypoglykemie zal in het algemeen gepaard gaan met neurologische verschijnselen als onrust, tremoren, visusstoornissen, coördinatiestoornissen, slaperigheid, coma en convulsies. De behandeling bestaat in eerste instantie uit het voorkomen van absorptie door te laten braken en vervolgens water of limonade met geactiveerde kool (adsorbens) en natriumsulfaat (laxans) te laten drinken. Bij grote hoeveelheden is maagspoelen geïndiceerd, met achterlating van geactiveerde kool en natriumsulfaat. Bij een (ernstige) overdosering is opname op een intensive care afdeling geïndiceerd. Zo snel mogelijk beginnen met glucosetoediening, zo nodig eerst 50 ml van een 50% oplossing intraveneus als bolus, gevolgd door toediening van een 10% oplossing als infuus onder strenge controle van de bloedsuikers. Verder symptomatisch behandelen. 5. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN 5.1 Farmacodynamische eigenschappen

5 Summary of product characteristics / 5 van 6 Farmacotherapeutische categorie: sulfonylureumderivaten, ATC-code: A10BB01. Glibenclamide behoort tot de sulfonylureumderivaten. Deze verlagen de bloedglucoseconcentratie bij niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus. Zij stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de beta-cellen in de pancreas voor glucose te verhogen. De synthese van insuline wordt niet gestimuleerd. Daarnaast zijn er aanwijzingen dat sulfonylureumderivaten ook extra-pancreatische effecten hebben, zoals een verbetering van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en een verlaging van insuline-opname door de lever. De werking treedt snel op na inname, binnen een half uur, en kan tot 24 uur aanhouden. 5.2 Farmacokinetische eigenschappen De absorptie van is na orale toediening ca. 70%. De maximale serumconcentratie wordt na 2-4 uur bereikt. De gemiddelde halfwaardetijd na orale toediening bedraagt 2-5 uur. Na uur is de eliminatie volledig. De plasmaspiegels kunnen bij gelijke doses individueel sterk verschillen. Glibenclamide wordt sterk eiwitgebonden (circa 99%). Het verdelingsvolume van deze stof is 0,15 ± 0,04 l/kg lichaamsgewicht. Glibenclamide wordt in de lever omgezet tot metabolieten die zowel in urine als gal worden uitgescheiden. Deze metabolieten hebben een zeer zwak farmacologisch effect t.o.v. zelf. Ernstige nierfunctiestoornissen leiden tot een verlenging van de halfwaardetijd van. In de dosering dient hiermee rekening te worden gehouden. 5.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek Geen bijzonderheden. 6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS 6.1 Lijst van hulpstoffen Lactose Natriumcarboxymethylcellulose Magnesiumstearaat 6.2 Gevallen van onverenigbaarheid Niet van toepassing. 6.3 Houdbaarheid 5 jaar 6.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren Bewaren beneden 25 C. 6.5 Aard en inhoud van de verpakking 30, 50, 100, 500 en 1000 tabletten in tablettencontainer. veelvouden van 10 tabletten in blisterverpakking.

6 Summary of product characteristics / 6 van 6 50 tabletten in EAV. 6.6 Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen Geen bijzonderheden. 7. HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN Centrafarm B.V. Nieuwe Donk AC Etten-Leur Nederland 8. NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN 9. DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN DE VERGUNNING Datum van eerste verlening van de vergunning: 28 mei DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST Laatste gedeeltelijke wijziging betreft rubrieken 2, 3, 4.2 t/m 4.8, 5.1 t/m 6.1 en 6.3 t/m 10: 18 november 2013.