TOLBUTAMIDE PCH tabletten. MODULE I : ALGEMENE GEGEVENS Datum : 5 september : Productinformatie Bladzijde : 1

Transcriptie

1 1.3.1 : Productinformatie Bladzijde : 1 1. NAAM VAN HET GENEESMIDDEL T olbutamide 500 PCH, 500 mg. T olbutamide 1000 PCH, 1000 mg. 2. KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING T olbutamide 500 PCH bevat 500 mg tolbutamide per tablet. T olbutamide 1000 PCH bevat 1000 mg tolbutamide per tablet. Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek FARMACEUTISCHE VORM T abletten. 500 mg: de zijn wit, rond met een breukstreep en de inscriptie T AS ER mg: de zijn wit, langwerpig met een breukstreep en de inscriptie T AS FZ. 4. KLINISCHE GEGEVENS 4.1 Therapeutische indicaties Diabetes mellitus type II (insulineonafhankelijke of ouderdomsdiabetes), indien met dieet alleen onvoldoende resultaat wordt verkregen. 4.2 Dosering en wijze van toediening Dosering De basis van iedere succesvolle behandeling van diabetes mellitus berust op een juist dieet, regelmatige lichamelijke activiteit en tevens regelmatig onderzoek van bloed en urine. Negatieve effecten, die kunnen ontstaan bij het niet nakomen van de dieetvoorschriften, kunnen noch door, noch door insuline worden gecompenseerd. Bij diabetici die met dieet alleen niet meer voldoende te compenseren zijn, komt een instelling met tolbutamide in aanmerking. Dosering bij eerste instelling De dagelijkse dosering varieert van 0,5 tot 2,0 g tolbutamide (= 1 tablet 500 mg tot mg). De aanvangsdosering is 1 tablet 500 mg, in te nemen kort voor of tijdens de maaltijd. Deze begindosis moet gedurende enige dagen worden aangehouden. Bij een goede instelling wordt deze als onderhoudsdosis aangehouden. Bij onbevredigende instelling geschiedt de verhoging van de dosis, op

2 1.3.1 : Productinformatie Bladzijde : 2 geleide van de stofwisselingstoestand, trapsgewijs met 1 tablet 500 mg met intervallen van ongeveer 8 dagen tot maximaal 2 g tolbutamide. Dagdoses tot 1 g tolbutamide kunnen doorgaans in één keer s morgens kort voor of tijdens het ontbijt worden ingenomen. Het eventueel overige gedeelte van de dagdosis moet dan kort voor of tijdens de avondmaaltijd worden ingenomen. Overschakeling van insuline op tolbutamide In uitzonderingsgevallen zal een tot dusver op insuline ingestelde type II diabeticus worden overgeschakeld op tolbutamide. De overschakeling dient als regel in het ziekenhuis te geschieden. Wijze van gebruik De worden bij voorkeur ingenomen door deze achter op de tong te leggen en vervolgens met een ruime hoeveelheid water in hun geheel door te slikken. 4.3 Contra-indicaties - overgevoeligheid voor tolbutamide of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen - diabetes mellitus type I (insuline-afhankelijke diabetes mellitus) - keto-acidose - hyperosmolaire ontregeling - diabetes mellitus in de zwangerschap - ernstige nier- of leverfunctiestoornis - overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazidediuretica). 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik - in verband met het sterk hypoglykemische effect dient tolbutamide kort voor of tijdens de maaltijd te worden ingenomen - vooral bij ongewone lichamelijke belasting of bij onregelmatige voeding kunnen na inname van sulfonylureumderivaten ernstige hypoglykemieën ontstaan. De verschijnselen hiervan zijn: hoofdpijn, prikkelbaarheid, onrust, transpireren en daling van het bewustzijn - risicofactoren voor het optreden van hypoglykemieën zijn verder: hoge leeftijd, nier- of leverfunctiestoornis, gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen (zie rubriek 4.5) - met alcohol kunnen ook disulfiram-achtige reacties optreden bij gebruik van tolbutamide (zeldzamer met glibenclamide en glipizide) - in situaties van stress (koorts, operaties, infecties) kan overschakeling op insuline noodzakelijk zijn - een overschakeling van tolbutamide op andere orale antidiabetica zoals glibenclamide, glic lazide of glipizide is in het algemeen zonder moeilijkheden mogelijk - in uitzonderingsgevallen kan een tot dusver op insuline ingestelde type II diabeticus worden overgeschakeld op tolbutamide - de overschakeling dient als regel in het ziekenhuis te geschieden

3 1.3.1 : Productinformatie Bladzijde : 3 - behandeling van patiënten met een G6PD-deficiëntie met sulfonylureumderivaten kan leiden tot hemolytische anemie. Aangezien tolbutamide tot de klasse van sulfonylureum derivaten behoort, dient het met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een G6PD-deficiëntie en zou een alternatief buiten de groep van sulfonylureumderivaten overwogen moeten worden. 4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie Gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen kan het hypoglykemische effect van sulfonylureumderivaten versterken of verminderen: - hypoglykemische reacties als gevolg van de versterking van het hypoglykemische effect van sulfonylureumderivaten kunnen optreden bij gelijktijdig gebruik van insuline, clofibraat, sulfonamiden, prostaglandinesynthetaseremmers zoals fenylbutazon, oxyfenbutazon en acetylsalicylzuur, cumarine-anticoagulantia, allopurinol, probenecide, bètareceptorblokkerende sympathicolytica (vermoedelijk alleen de niet-selectieve), MAO-remmers en alcohol - vermindering van het hypoglykemische effect kan optreden bij gelijktijdig gebruik van glucocorticosteroïden, oestrogenen en progestagenen, (thiazide)diuretica, thyreomimetica, chloorpromazine, sympathicomimetica en alcohol. Sulfonylureumderivaten kunnen ook de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden, bijvoorbeeld anticoagulantia door verdringing uit de eiwitbinding. 4.6 Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding Zwangerschap T olbutamide is, evenals andere sulfonylureumderivaten, ongeschikt voor de behandeling van diabetes mellitus in de zwangerschap. Diabetes mellitus, ongeacht van welk type, in de zwangerschap dient te worden behandeld met insuline. Borstvoeding Sulfonylureumderivaten gaan in zodanige hoeveelheid in de moedermelk over dat tijdens een behandeling met een sulfonylureumderivaat geen borstvoeding moet worden gegeven. 4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen De behandeling van diabetes mellitus met tolbutamide vereist een regelmatige controle. Voordat een optimale stabilisering van de bloedsuikerspiegel is bereikt, bijvoorbeeld na overschakeling op een ander middel of bij onregelmatig gebruik, kunnen reacties van de patiënt zodanig veranderen dat het vermogen om actief aan het verkeer deel te nemen of machines te bedienen afneemt.

4 1.3.1 : Productinformatie Bladzijde : Bijwerkingen De volgende bijwerkingen kunnen optreden tijdens het gebruik van T olbutamide PCH. De bijwerkingen staan hieronder weergegeven per systeem/orgaanklasse en frequentie. De frequenties zijn als volgt gedefinieerd: Zeer vaak ( 1/10) Vaak ( 1/100, <1/10) Soms ( 1/1.000, <1/100) Zelden ( 1/10.000, <1/1.000) Zeer zelden (<1/10.000) Niet bekend (kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald). Bloed- en lymfestelselaandoeningen Soms: leukopenie. Zelden: agranulocytose, trombocytopenie. Voedings- en stofwisselingsstoornissen Niet bekend: hypoglykemie. Maagdarmstelselaandoeningen Soms: maagdarmstoornissen (misselijkheid, braken en diarree of obstipatie). Lever- en galaandoeningen Zelden: Cholestatische icterus. Huid- en onderhuidaandoeningen Niet bekend: allergische huidreacties (zoals fotosensibiliteit). 4.9 Overdosering Na ingestie van een overdosering treedt hypoglykemie op, welke 12 tot 72 uur kan aanhouden en kan terugkeren na ogenschijnlijk herstel. De verschijnselen kunnen tot 24 uur na ingestie optreden, daarom is in de regel observatie in een ziekenhuis aan te bevelen. Misselijkheid, braken en e pigastrische pijn kunnen optreden. De hypoglykemie zal in het algemeen gepaard gaan met neurologische verschijnselen als onrust, tremoren, visusstoornissen, coördinatiestoornissen, slaperigheid, coma en convulsies. De behandeling bestaat in eerste instantie uit het voorkomen van absorptie door te laten braken en vervolgens water of limonade met geactiveerde kool (adsorbens) en natriumsulfaat (laxans) te laten drinken. Bij grote hoeveelheden is maagspoelen geïndiceerd, met achterlating van geactiveerde kool en natriumsulfaat. Bij ernstige overdosering is opname op een intensive care afdeling geïndiceerd. Zo snel mogelijk beginnen met glucosetoediening, zo nodig eerst 50 ml van een 50% oplossing intraveneus als bolus,

5 1.3.1 : Productinformatie Bladzijde : 5 gevolgd door toediening van een 10% oplossing als infusie onder strenge controle van de bloedsuikers. Verder symptomatisch behandelen. 5. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN 5.1 Farmacodynamische eigenschappen Farmacotherapeutische categorie: bloedglucoseverlagende middelen, AT C-code: A10BB03 Sulfonylureumderivaten verlagen de bloedglucoseconcentratie bij niet van insuline afhankelijke diabetes mellitus. Zij stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de bètacellen in de pancreas voor glucose te verhogen. Het effect houdt 6-12 uur aan. 5.2 Farmacokinetische eigenschappen T olbutamide wordt na orale toediening vrijwel volledig geabsorbeerd. Na orale toediening is binnen 1 uur een plasmaspiegel aantoonbaar, terwijl de maximale plasmaspiegel na 3-5 uur wordt bereikt. De biologische beschikbaarheid bedraagt ruim 90%. De eiwitbinding bedraagt ruim 95%. T olbutamide passeert de bloedhersenbarrière en is aantoonbaar in de moedermelk. Het verdelingsvolume bedraagt ongeveer 0,15 l/kg en de totale klaring ongeveer 0,015 l/kg/uur. In de lever wordt tolbutamide gemetaboliseerd in hydroxy- en carboxytolbutamide via de nieren uitgescheiden. De eliminatietijd bedraagt ongeveer 8 uur. 5.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek Geen bijzonderheden. 6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS 6.1 Lijst van hulpstoffen Povidon (K25), aardappelzetmeel, glycerylpalmitostearaat (precirol), colloïdaal siliciumdioxide (E551), crospovidon. 6.2 Gevallen van onverenigbaarheid Niet van toepassing. 6.3 Houdbaarheid 5 jaar.

6 1.3.1 : Productinformatie Bladzijde : Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren Bewaren beneden 25 C De verpakking zorgvuldig gesloten houden ter bescherming tegen vocht. 6.5 Aard en inhoud van de verpakking PVC/Alu blisters en PE potten. T olbutamide PCH is verpakt in blisterverpakkingen à 30 of 90, in potten à 250 of 1000 en in eenheidsafleververpakkingen à 50 (50x1). Niet alle genoemde verpakkingsgrootten worden in de handel gebracht. 6.6 Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen en andere instructies Geen bijzondere vereisten. Al het ongebruikte geneesmiddel of afvalmateriaal dient te worden vernietigd overeenkomstig lokale voorschriften. 7. HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN Pharmachemie B.V. Swensweg GA Haarlem Nederland 8. NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN RVG 56249, 500 mg. RVG 56250, 1000 mg. 9. DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN DE VERGUNNING Datum van de eerste verlening van de vergunning: 9 april 1985.

7 1.3.1 : Productinformatie Bladzijde : DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST Laatste gedeeltelijke wijziging betreft de rubrieken 2, 3, 4.4, 4.5, 6.6, 7: 19 oktober v.ES