SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN

Transcriptie

1 Version 2017_06 Page 1 of 6 SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN 1. NAAM VAN HET GENEESMIDDEL Glibenclamide Apotex 5 mg, tabletten 2. KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING De tabletten bevatten 5 mg glibenclamide. Hulpstof met bekend effect: lactose Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek FARMACEUTISCHE VORM Tabletten. 4. KLINISCHE GEGEVENS 4.1 Therapeutische indicaties Glibenclamide kan worden toegepast bij diabetes mellitus type II, waar met een dieet alleen onvoldoende resultaat wordt verkregen. 4.2 Dosering en wijze van toediening Dosering De dosering is afhankelijk van het resultaat van het stofwisselingsonderzoek (bloed- en urinesuikerbepalingen) en bedraagt 2,5 mg tot 15 mg per dag. De begindosering bedraagt 2,5 mg per dag kort vóór of tijdens het ontbijt gedurende enkele dagen. Op geleide van het klinisch effect kan de dosering met 2,5 mg met intervallen van 8 dagen worden verhoogd. Het reeds optreden van hypoglykemieverschijnselen bij een begindosis van 2,5 mg per dag wijst erop dat de toestand van de patiënt uitsluitend met behulp van een dieet is te reguleren. De maximale dosering bedraagt 15 mg per dag. Hogere doseringen leiden niet tot een betere instelling. Dagdoses tot 10 mg per dag kunnen doorgaans in eenmaal 's morgens tijdens of kort vóór het ontbijt worden ingenomen. Het eventueel overige gedeelte van de dagdosis moet dan tijdens de avondmaaltijd worden ingenomen. Bij bejaarde patiënten kan vaak lager worden gedoseerd. Overschakeling van andere orale bloedsuikerverlagende middelen op glibenclamide is in het algemeen zonder moeilijkheden mogelijk. De overschakeling van andere orale bloedsuikerverlagende middelen op glibenclamide zou daarom in het algemeen met maximaal 5 mg per dag moeten beginnen. Daarna kan de dosering op geleide van het klinisch effect volgens bovenstaand schema worden verhoogd. De overschakeling van tolbutamide en glymidine op glibenclamide kan van de ene dag op de andere dag geschieden. Bij carbutamide is, in verband met de lange verblijfsduur van deze stof in het

2 Version 2017_06 Page 2 of 6 organisme, een uitloopperiode van 5-7 dagen raadzaam, vanwege het mogelijk optreden van hypoglykemische reacties als gevolg van een additief effect. Overschakeling van insuline op glibenclamide. In uitzonderingsgevallen zal een tot dusver op insuline ingestelde type-ii-diabeticus worden overgeschakeld op glibenclamide. Deze overschakeling dient als regel in een ziekenhuis te geschieden. Wijze van toediening De tabletten dienen met een ruime hoeveelheid water ingenomen te worden. 4.3 Contra-indicaties In de volgende gevallen mag glibenclamide niet worden ingenomen: Diabetes mellitus type I (insuline-afhankelijke of juveniele diabetes), keto-acidose en hyperosmolaire ontregeling, ernstige lever- of nierfunctiestoornissen, coma diabeticum. Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen of voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazidediuretica). 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik Het ontstaan van hypoglykemische reacties hangt af van individuele factoren, dieetgewoonten en de hoogte van de dosering. Bij ongewone lichamelijke belasting of bij onregelmatige voeding, in het bijzonder het overslaan van de middagmaaltijd, kan de bloedsuikerspiegel sterk dalen. De verschijnselen van een te laag bloedsuikergehalte worden bijna altijd snel door koolhydraten (suiker) opgeheven. In verband met het hypoglykemische effect dient glibenclamide kort voor of tijdens de maaltijd te worden ingenomen. Periodieke controle van het bloedbeeld (vooral leukocyten en trombocyten) en van de leverfunctie zijn gewenst. In situaties van stress (koorts, operaties, infecties) dient te worden overgeschakeld op insuline. Voor overschakeling van andere orale bloedsuikerverlagende middelen of van insuline op glibenclamide zie onder 4.2 Dosering en wijze van toediening. De tabletten bevatten lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke galactose-intolerantie, Lapplactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptiesyndroom dienen dit geneesmiddel niet in de nemen. 4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie Gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen kan de werking van sulfonylureumderivaten versterken of verminderen. Hypoglykemische reacties als gevolg van de versterking van de werking van sulfonylureumderivaten kunnen optreden bij gelijktijdig gebruik van: insuline, fibraten (clofibraat), bepaalde langwerkende sulfonamiden, prostaglandinesynthetaseremmers zoals fenylbutazon, oxyfenbutazon, azapropazon en acetylsalicylzuur, cumarine-anticoagulantia, allopurinol, probenecide, betareceptorblokkerende

3 Version 2017_06 Page 3 of 6 sympathicolytica (vermoedelijk alleen de niet-selectieve), MAO-remmers, alcohol, orale antidiabetica, ACE remmers, chlooramfenicol, fluoxetine, fenfluramine, anabole steroïden, mannelijke hormonen, salicylaten, p-aminosalicylzuur, tetracyclinen, cimetidine, miconazol, cotrimoxazol, cyclo-, tro-, en ifosfamiden en chinolonen. Vermindering van de werking kan optreden bij gelijktijdig gebruik van: glucocorticosteroïden, fenfluramine, fibraten, anabole steroïden, mannelijke hormonen, salicylaten, p-aminosalicylzuur, oestrogenen en progestagenen, (thiazide)diuretica, thyreomimetica, chloorpromazine, sympathicomimetica, alcohol, gestagenen, saluretica, laxantia (bij langdurig gebruik), nicotinezuur (bij hoge doseringen), nicotinezuurderivaten, fenothiazinederivaten, glucagon, rifampicine, fenytoïne. Sulfonylureumderivaten kunnen ook de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden, bijv. anticoagulantia door verdringing uit de eiwitbinding. Van een aantal middelen is zowel een versterking als een vermindering van het bloedglucoseverlagende effect beschreven: bètablokkers, clonidine, reserpine en H 2 -antagonisten. Bètablokkers, clonidine, guanethidine en reserpine kunnen de beginsymptomen van hypoglykemie (adrenerge contraregulatie) maskeren. 4.6 Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding Zwangerschap Glibenclamide is ongeschikt voor de behandeling van diabetes tijdens de zwangerschap. Tijdens de zwangerschap moet daarom worden overgeschakeld op insuline. Borstvoeding Glibenclamide gaat in zodanige hoeveelheden over in de moedermelk, dat tijdens de behandeling met glibenclamide geen borstvoeding moet worden gegeven. 4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te gebruiken Voordat een optimale stabilisering is bereikt, b.v. na overschakeling van een ander middel of bij onregelmatig gebruik, kunnen de reacties van de patiënt zodanig veranderen, dat het vermogen om actief aan het verkeer deel te nemen of machines te bedienen afneemt. 4.8 Bijwerkingen Hypoglykemie kan optreden. De verschijnselen van hypoglykemie zijn: hoofdpijn, prikkelbaarheid, depressieve stemmingen, onrust, slaapstoornissen, bibberen, sterk transpireren en prestatievermindering. Ander bijwerkingen komen weinig frequent voor en bestaan uit: maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken diarree of obstipatie), allergische huidreacties (zoals fotosensibiliteit), afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, zelden agranulocytose of trombocytopenie). Zelden komt cholestatische icterus voor. Melding van vermoedelijke bijwerkingen Het is belangrijk om na toelating van het geneesmiddel vermoedelijke bijwerkingen te melden. Op deze wijze kan de verhouding tussen voordelen en risico s van het geneesmiddel voortdurend worden gevolgd. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen

4 Version 2017_06 Page 4 of 6 te melden via: Nederlands Bijwerkingen Centrum Lareb Website: Overdosering Na ingestie van een overdosering treedt hypoglykemie op, welke 12 tot 72 uur kan aanhouden en kan terugkeren na ogenschijnlijk herstel. De verschijnselen kunnen tot 24 uur na ingestie optreden, daarom is in de regel observatie in een ziekenhuis aan te bevelen. Misselijkheid, braken en epigastrische pijn kunnen optreden. De hypoglykemie zal in het algemeen gepaard gaan met neurologische verschijnselen als onrust, coma en convulsies. De behandeling bestaat in eerste instantie uit het voorkomen van absorptie door te laten braken en vervolgens water of limonade met geactiveerde kool (adsorbens) en natriumsulfaat (laxans) te laten drinken. Bij grote hoeveelheden is maagspoeling geïndiceerd, met achterlating van geactiveerde kool en natriumsulfaat. Bij een (ernstige) overdosering is opname op een intensive care afdeling geïndiceerd. Zo snel mogelijk beginnen met glucosetoediening, zo nodig eerst 50 ml van een 50% oplossing intraveneus als bolus, gevolgd door toediening van een 10% oplossing als infuus onder strenge controle van de bloedsuikers. Verder symptomatisch behandelen. 5. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN 5.1 Farmacodynamische eigenschappen Farmacotherapeutische categorie: sulfonamiden, ureumderivaten, ATC-code: A10BB01 Glibenclamide behoort tot de sulfonylureumderivaten. Deze verlagen de bloedglucoseconcentratie bij niet van insuline-afhankelijke diabetes mellitus. Zij stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de beta-cellen in de pancreas voor glucose te verhogen. De synthese van insuline wordt niet gestimuleerd. Daarnaast zijn er aanwijzingen dat sulfonylureumderivaten ook extrapancreatische effecten hebben, zoals een verbetering van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en een verlaging van insulineopname door de lever. De werking treedt snel op na inname, binnen een half uur, en kan tot 24 uur aanhouden. 5.2 Farmacokinetische eigenschappen De absorptie van glibenclamide is na orale toediening ca. 70%. Maximale spiegels worden na 2-4 uur bereikt. Glibenclamide wordt volledig gemetaboliseerd en in gelijke mate via de urine en de gal uitgescheiden. De gemiddelde plasmahalfwaardetijd bedraagt 2-5 uur. Na uur is de eliminatie volledig. Bij normale nierfunctie treedt geen cumulatie op. De plasmaspiegels kunnen bij gelijke dosering individueel verschillen. Plasma-eiwitbinding is meer dan 99%. 5.3 Gegevens uit het preklinische veiligheidsonderzoek Geen bijzonderheden 6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS

5 Version 2017_06 Page 5 of Lijst van hulpstoffen - lactose - aardappelzetmeel - natriumcarboxymethylamylopectine - talk - magnesiumstearaat - polyvinylpyrrolidon - glycerolpalmitostearaat 6.2 Gevallen van onverenigbaarheid Niet van toepassing. 6.3 Houdbaarheid De tabletten zijn zowel in flakon als in stripverpakking 5 jaar houdbaar. De houdbaarheid is aangegeven op de verpakking. De houdbaarheid is op de strips aangegeven door EXP (=vervaldatum) gevolgd door maand en jaar. 6.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren De tabletten dienen in de oorspronkelijke verpakking op een droge plaats bij kamertemperatuur (15-25EC) te worden bewaard. 6.5 Aard en inhoud van de verpakking Glibenclamide tabletten zijn verkrijgbaar in verpakkingen van 30 stuks in doordrukstrip en in E.A.V.- strip. Beide strips zijn van transparante PVC-folie (250 μm dik) en aluminiumfolie met PVC-coating (20 μm dik). Tevens worden de tabletten verpakt in bruine PVC flacons van 100 stuks. 6.6 Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen <en andere instructies> Niet van toepassing. 7. HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN Apotex Europe BV Archimedesweg CN Leiden Nederland 8. NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN

6 Version 2017_06 Page 6 of 6 9. DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN DE VERGUNNING 01 maart DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST Laatste gedeeltelijke wijziging betreft rubriek 7: 30 juni 2017.