4. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN EN FARMACOKINETISCHE GEGEVENS:

Transcriptie

1 I.B. SAMENVATTING VAN DE KENMERKEN VAN HET PRODUKT a) Ontwerp wetenschappelijke bijsluiter 1. BENAMING: AMOXYCILLINE 70 % Kela, oplosbaar poeder. 2. SAMENSTELLING: 1 gram poeder bevat: Amoxycillini trihydras eq. 700 mg Amoxycillinum - Natrii carbonas monohydricus - Silica colloidalis anhydrica - Lactosum q.s. 3. FARMACEUTISCHE VORM: Poeder voor orale toediening. 4. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN EN FARMACOKINETISCHE GEGEVENS: Pharmacodynamie: Amoxycillin is een semi-synthetisch, zuur-stabiel breedspectrum-penicilline. Het inhibeert de peptidoglycan synthese t.h.v. de bacteriële celwand en heeft een snelle bactericiede werking. Amoxycilline is actief tegenover een ganse reeks gram-positieve en gram-negatieve bacteriën. Ter verduidelijking van het antibacteriële spectrum van amoxycilline zijn de gevoelige kiemen en indicatieve MICwaarden vermeld in onderstaande tabel. SPECIES MIC (µg/ml) Gram-positieve bacteriën Streptococcus spp. Enterococcus faecalis Streptococcus gr. D Staphylococcus spp. (penicilline gevoelige stammen) Arcanobacterium pyogenes Corynebacterium bovis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Bacillus anthracis Clostridium perfringens Gram-negatieve bacteriën Hemophilus spp. Pasteurella spp. Escherichia coli Salmonella spp. Bordetella bronchiseptica Proteus mirabilis Moraxella bovis Dichelobacter nodosus Fusobacterium necrophorum Serpulina hyodysenteriae Pseudomonas, Klebsiella, de meeste Proteus soorten (met uitzondering van niet penicillinase-producerende Proteus mirabilis) en penicillinase-vormende Stapylococcen zijn resistent. WB-1-

2 I.B. Samenvatting van de kenmerken van het product a) Wetenschappelijke bijsluiter Resistentie tegenover aminopenicillines is meestal bepaald door op plasmiden gecodeerde productie van penicillinase en komt het meeste voor bij enterobacteriaceae (E. coli, Salmonella spp. groep B) en staphylococcen. Ter indicatie zijn enkele recent bepaalde Minimale Inhibitorische Concentraties van kiemen geïsoleerd uit varkens hieronder samengevat. MIC-waarden van uit varkens geïsoleerde gevoelige kiemen KIEMSOORT MIC Amoxycilline (µg/ml) Spreiding MIC 50 (*) MIC 90 (**) Actinobacillus pleuropneumoniae Pasteurella multocida Salm. choleraesuis Streptococcus suis > > > > > (*) MIC 50: : MIC-waarden waarbij 50 % der stammen amoxycilline-gevoelig is. (**) MIC 90 : MIC-waarden waarbij 90 % der stammen amoxycilline-gevoelig is. Pharmacokinetiek Na orale toediening wordt amoxycilline beter geresorbeerd en penetreert het beter in de weefsels dan ampicilline. De resorptie in het spijsverteringskanaal wordt bovendien weinig beïnvloed door de aanwezigheid van voedsel (biologische beschikbaarheid: ± 60 % bij de kip). Enkelvoudige doseringen van 10 mg amoxycilline/kg L.G. verschaffen piek-concentraties van ongeveer 2,5 tot 3 µg/ml bij het varken. Therapeutisch actieve serum-spiegels (> 0.5 µg/ml) blijven gedurende 6-8 uren aanhouden. AMOXYCILLINE 70 % Kela werd toegediend aan varkens via het drinkwater aan een dosering van 30 mg/kg LG/dag verstrekt over een periode van telkens 12 uur gedurende 5 dagen. De gemiddelde plasmaconcentraties schommelden tussen 0.3 tot 0.45 µg/ml vóór de start van elke nieuwe medicatieperiode en tussen ± 1 en 1,6 µg/ml op het einde van elke medicatieperiode. Amoxycilline wordt ongeveer voor 30 % aan de serumeiwitten gebonden. De concentraties in lever, gal, nieren, urine, darmweefsels en darminhoud liggen duidelijk hoger dan in het bloed. Therapeutisch actieve concentraties kunnen hier zelfs tegen minder gevoelige bacteriën worden bereikt (vb. tegen enteropathogene kiemen van het spijsverteringsstelsel). Alhoewel de concentraties in het ademhalingsstelsel lager liggen dan in het bloed, overstijgen zij doorgaans de MIC-waarden van de meeste respiratoire pathogene bacteriën. Amoxycilline wordt nagenoeg niet gemetaboliseerd en de geresorbeerde fractie wordt voornamelijk onder actieve vorm uitgescheiden met de urine, in mindere mate met de gal. Het niet geresorbeerde deel wordt met de faeces geëxcreteerd. 5. KLINISCHE GEGEVENS: 5.1. Diersoorten waarvoor het geneesmiddel bestemd is: Varkens, kippen Therapeutische indicaties: Voor de behandeling van infecties veroorzaakt door amoxycilline-gevoelige kiemen Contra-indicaties: Niet toedienen aan dieren met een gekende overgevoeligheid voor penicillines en cephalosporines. Niet toedienen aan herkauwers. Zeker niet toedienen aan knaagdieren Ongewenste effecten: Allergische reacties kunnen in zeldzame gevallen optreden. Gastrointestinale neveneffecten (diarree) kunnen mogelijks optreden Bijzondere voorzorgen bij gebruik:

3 Aangeraden wordt om regelmatig de in vitro gevoeligheid van geïsoleerde pathogene kiemen te controleren. De drinkwater-voorzieningen (tank, leidingen, nippels, enz.) dienen na het beëindigen van de medicatie grondig gereinigd te worden. WB-2-

4 I.B. Samenvatting van de kenmerken van het product a) Wetenschappelijke bijsluiter 5.6. Gebruik tijdens dracht en lactatie: Er is geen bewijs dat amoxycilline teratogene effecten zou veroorzaken, noch dat de voortplanting negatief zou beïnvloeden. Toediening tijdens de dracht en lactatie is niet tegenaangewezen Interacties: Niet tesamen toedienen met principiëel bacteriostatische antibiotica (vb. tetracyclines, macroliden) (mogelijk antagonisme) Posologie en wijze van toediening: AMOXYCILLINE 70 % Kela oplosbaar poeder wordt oraal toegediend. * Varkens:± 10 tot 20 mg amoxycilline per kg LG per dag of 15 tot 30 mg AMOXYCILLINE 70 % poeder per kg LG per dag gedurende 4 tot 5 dagen. Toe te dienen met het drinkwater of het voeder. * Kippen:14 mg amoxycilline per kg LG per dag of 20 mg AMOXYCILLINE 70 % poeder per kg LG per dag gedurende 5 dagen. Toe te dienen met het drinkwater. In geval van toediening met het drinkwater, kan de totale hoeveelheid AMOXYCILLINE 70 % Kela oplosbaar poeder die nodig is voor de behandeling van de hele groep voor één dag berekend worden volgens de volgende formule: Dosis AMOXYCILLINE 70 % (mg/kg) x Gemiddeld lichaamsgewicht (kg) x Aantal dieren =... gram nodig per dag 1000 De hoeveelheid die per 1000 liters drinkwater moet worden toegevoegd kan als volgt worden berekend: Dosis AMOXYCILLINE 70 % (mg/kg) x Gemiddeld lichaamsgewicht (kg) x Aantal dieren =... gram per 1000 liters Totale wateropname per dag in liters De berekende hoeveelheid eerst homogeen mengen met ongeveer 10 liters drinkwater. Daarna toevoegen aan een hoeveelheid water, die volledig wordt opgenomen door varkens binnen de 12 uren en door kippen binnen de 2 uren tot max. de tijdsspanne van één lichtdag. Voor de rest van de dag wordt niet gemedicineerd water voorzien. Het ongebruikte gemedicineerd water moet na 12 uren ververst worden. Bij kippen kan de totale dagdosis gegeven worden in een portie drinkwater dat binnen de 2 uren geconsumeerd wordt. Aangeraden wordt om de kippen voor toediening van het gemedicineerde water een tweetal uren te laten uitdorsten Overdosering: Amoxycillinetrihydraat is een zeer veilig produkt voor dieren die niet overgevoelig zijn voor penicillines en cephalosporines. Antidotum: bij anafylaxie: adrenaline i.m. of i.v.; bij allergische huidreacties: antihistaminica en/of corticosteroïden Speciale waarschuwingen voor iedere diersoort waarvoor het geneesmiddel bestemd is: Geen Wachttijden: Slachten: varken: 2 dagen; kip: 1 dag. Niet toedienen aan leghennen waarvan de eieren bestemd zijn voor humane consumptie Speciale veiligheidsmaatregelen voor de toediener van het geneesmiddel Contactdermatitis kan optreden bij gesensibiliseerde personen. Direct contact met het poeder dient daarom vermeden te worden. 6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS: 6.1. Onverenigbaarheden:

5 Hoge temperaturen en vochtigheid hebben een negatieve invloed op de stabiliteit. WB-3-

6 I.B. Samenvatting van de kenmerken van het product a) Wetenschappelijke bijsluiter 6.2. Houdbaarheidstermijn: 2 jaar Bijzondere maatregelen bij bewaring: Bewaren bij kamertemperatuur (15-25 C), buiten invloed van licht en vochtigheid. Buiten bereik van kinderen houden Verpakkingen Aluminium gelamineerde zakken met 100, 143, 500, 714, 1000, 1429 of 2000 gram poeder Registratiehouder/Fabrikant KELA N.V., St. Lenaartseweg 48, B-2320 Hoogstraten Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen van niet-gebruikte producten De nodige voorzorgsmaatregelen moeten genomen worden opdat het product niet in het milieu zou terecht komen. 7. BIJKOMENDE INFORMATIE 7.1. Wijze van aflevering: op medisch voorschrift Laatste bijwerking van de bijsluiter : 24/04/2001 WB-4-