Deel IB1 Dipidolor 1/5

Transcriptie

1 Deel IB1 Dipidolor 1/5 1. NAAM GENEESMIDDEL Dipidolor oplossing voor injectie 10 mg/ml. 2. KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING Dipidolor bevat 10 mg piritramide per ml. 3. FARMACEUTISCHE VORM Oplossing voor injectie. 4. KLINISCHE GEGEVENS 4.1 Therapeutische indicaties Als analgeticum in premedicatie, en hevige pre-, per- en postoperatieve pijn. 4.2 Dosering en wijze van toediening Dipidolor kan intramusculair, subcutaan of intraveneus worden geïnjicieerd. Vanwege de depressieve werking van piritramide op de ademhaling is het noodzakelijk de intraveneuze toediening te reserveren voor de inductie en het onderhoud van de anesthesie, en dan slechts onder beademing. - premedicatie: 0,2 à 0,3 mg per kg lichaamsgewicht intramusculair; voor een volwassen patiënt is dat gemiddeld 2 ml (20 mg); - inductie: 0,2 à 0,3 mg per kg lichaamsgewicht intraveneus; - peroperatief: afhankelijk van het anesthesietype en de vereiste analgesie wordt per keer 0,1 à 0,4 mg per kg lichaamsgewicht intraveneus bijgespoten; - postoperatief: 0,2 à 0,3 mg per kg lichaamsgewicht intramusculair; voor een volwassen patiënt is dat gemiddeld 2 ml (20 mg). Door de mogelijkheid van de tolerantie (wat ook geldt voor de ademhalingsdepressie) kan de maximale dagdosis variëren. Bij de niet-tolerante patiënt bedraagt de maximale dagdosis 80 mg (verdeeld over 4 giften) per 24 uur. Bij bejaarde patiënten, bij patiënten in een slechte algemene toestand en bij patiënten met lichte tot matig ernstige leverfunctiestoornissen kan het wenselijk zijn de dosis tot 10 mg per keer te beperken. Bij kinderen vanaf 5 jaar wordt de dosis berekend volgens het lichaamsgewicht: 0,25 mg per kg. Bij kinderen onder de 5 jaar is de ervaring met Dipidolor zeer beperkt en dient het slechts in uitzonderingsgevallen te worden toegepast. 4.3 Contra-indicaties - Verminderde ademhalingsreserve (astma bronchiale, emfyseem thoraxtrauma). - Hypothyreoïdie en onbehandeld myxoedeem (het toedienen van piritramide kan mede leiden tot het ontstaan van een comateuze toestand), hyperthyreoïdie, adrenocorticale insufficiëntie. - Cardiovasculaire aandoeningen, toxische psychose, nierinsufficiëntie, prostaathypertrofie, shock. - Ernstige leverfunctiestoornissen of -insufficiëntie. - Intracraniale laesies, coma, convulsieve aandoeningen, myastenia gravis. - Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers, of binnen 2 weken na staken van het gebruik van MAO-remmers (zie ook "Interacties"). - Na galwegoperaties en na chirurgische anastomose, verschijnselen van ileus. - Acute porfyrie. - Overgevoeligheid voor het middel of voor een van de andere bestanddelen. 4.4 Speciale waarschuwingen en bijzondere voorzorgen bij gebruik

2 Deel IB1 Dipidolor 2/5 Dipidolor is niet geschikt voor gebruik bij intrathecale of epidurale analgesie. Men dient rekening te houden met de mogelijkheid dat Dipidolor gewenning en afhankelijkheidsverschijnselen teweeg kan brengen. Daarnaast is voorzichtigheid geboden bij toediening aan oudere patiënten, patiënten met leverdystrofie of met verminderde ademhalingsfunctie. Een antagonist (b.v. naloxon) dient altijd aanwezig te zijn. Als een hinderlijk intestinale atonie optreedt, kan dit selectief tegengegaan worden door cholinesterase-remmers (b.v. neostigmine) of een parasympathicomimeticum (b.v. betanecholchloride). Bij de overgang van het ene opiaat naar het andere, dient men er op bedacht te zijn dat de intrinsieke verslavende activiteit verschillend kan zijn, ondanks gelijke analgetische werking. Bij zo'n overgang kunnen onttrekkingsverschijnselen optreden. Kinderen zijn verhoogd gevoelig. Intoxicaties kunnen al bij zeer lage doses optreden (zie ook "Dosering en wijze van gebruik"). Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een supraventriculaire tachycardie. De vagolytische werking van piritramide kan een verhoogde ventriculaire respons tot gevolg hebben. Bij patiënten met een leverfunctiestoornis dient voorzichtig gedoseerd te worden vanwege het mogelijk gestoorde metabolisme (zie ook "Contra-indicaties"). Patiënten met een nierinsufficiëntie dienen zorgvuldig te worden gecontroleerd op symptomen van piritramide-toxiciteit. Als gevolg van dialyse kan het verdelingsvolume van piritramide veranderen, wat de serumconcentraties kan beïnvloeden (zie ook "Contra-indicaties"). Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die postoperatief ook andere geneesmiddelen krijgen die het ademhalingscentrum remmen. 4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie - Gelijktijdige toediening van sommige antipsychotica versterkt het analgetische effect. Hiervan wordt therapeutisch gebruik gemaakt. - Gelijktijdige toediening met MAO-remmers kan leiden tot paroxismaal optredende CNSstimulatie en hypertensie. De behandeling met MAO-remmers moet daarom gestopt worden, en wel minstens 2 weken voordat de behandeling met piritramide gestart wordt. - Andere stoffen met een depressieve werking op het centrale zenuwstelsel (b.v. alcohol, barbituraten, benzodiazepinen, fenothiazinederivaten, gehalogeneerde anesthesiegassen en andere niet-selectieve hypnotica) kunnen de ademhalingsdepressieve werking van opioïden zoals piritramide op verschillende manieren potentiëren. - Enzyminducerende middelen, zoals barbituraten en fenytoïne, kunnen door versnelde hepatische omzetting de spiegels van piritramide verlagen. 4.6 Gebruik bij zwangerschap en het geven van borstvoeding Gebruik bij zwangerschap Om de eventuele schadelijkheid van het gebruik van Dipidolor tijdens de zwangerschap bij de mens te beoordelen, bestaan er onvoldoende gegevens. Wanneer het tijdens de baring aan de moeder wordt toegediend, kan het depressie van het ademcentrum van de foetus veroorzaken. Over de effecten bij dierproeven bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te kunnen beoordelen. Gebruik bij borstvoeding Het is niet bekend of piritramide in de moedermelk uitgescheiden wordt. Omdat dit voor soortgelijke stoffen wel het geval is, dient Dipidolor met de nodige voorzichtigheid aan zogende moeders te worden toegediend. 4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te gebruiken Gelet op de sedatieve werking van Dipidolor dient men er rekening mee te houden dat er beïnvloeding optreedt van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te gebruiken. Als voorzorgsmaatregel dient na enkele of herhaalde toediening van Dipidolor een wachttijd van ten minste 24 uur in acht te worden genomen.

3 Deel IB1 Dipidolor 3/5 4.8 Bijwerkingen - Door de remmende werking op het centrale zenuwstelsel kunnen optreden: sedatie, ademhalingsdepressie, hoestdemping, stemmingsveranderingen, euforie, miosis, hypothermie; bij hogere doses: verminderde geestelijke en motorische activiteit. Soms dysforie. - Gastro-intestinale bijwerkingen zijn: misselijkheid, braken, constipatie, droge mond. - Verder kunnen optreden: oligurie door versterkte afgifte van ADH, bronchoconstrictie, zweten, vasodilatatie, orthostatische hypotensie, duizeligheid, bradycardie. - Door stimulatie van de histamine-afgifte: pruritus en urticaria. Zelden allergische huidreacties. Anafylactoïde reacties na intraveneuze toediening zijn mogelijk. Lokale huidirritatie na intramusculaire of subcutane toediening zijn mogelijk. - Er kan een tonusverhoging van de sfincter van de ductus van de galblaas, pancreas of urineblaas optreden, met kans op galkoliek of urineretentie. Opioïdafhankelijkheid Patiënten kunnen fysiek en psychisch afhankelijk worden van piritramide. Het risico neemt toe met de lengte van de toedieningstijd en de toegediende dosis. Er kan tolerantie optreden voor piritramide. Bij het stoppen van piritramide, het vervangen ervan door een ander opioïd of als een antagonist wordt toegediend, kan een onttrekkingssyndroom optreden. Dit kan zich uiten in de vorm van een verstoorde psychische balans, tremor en angst, braken, diarree en of verhoogde bloeddruk. 4.9 Overdosering Symptomen Kenmerkende tekenen zijn miosis en ademhalingsdepressie, leidend tot ademhalingsstilstand. Het bewustzijn kan verminderd zijn, leidend tot coma. Hypotensie, tachycardie en vertigo kunnen eveneens optreden. De parenterale dosering waarbij ernstige ademhalingsdepressie kan optreden, is mg piritramide bij voorheen onbehandelde volwassenen en 1 mg/kg bij kinderen. Behandeling Deze effecten kunnen worden tegengegaan door de toediening van een opiaatantagonist. Toediening daarvan dient voorzichtig en bij herhaling te geschieden, omdat de werkingsduur korter is dan die van piritramide (b.v. voor volwassenen: naloxon 0,4 mg, zonodig om de 2-3 minuten). Een spierrelaxans kan nodig zijn als spierrigiditeit optreedt. Intensive caremaatregelen (met name intubatie en ventilatie) kunnen noodzakelijk zijn. Ook kunnen maatregelen nodig zijn om warmteverlies te voorkomen en om een voldoende circulatievolume in stand te houden. 5. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN 5.1 Farmacodynamische eigenschappen Piritramide is een opioïde analgeticum. De analgetische activiteit op mg-gewichtsbasis komt sterk overeen met die van morfine. Analgesie wordt verkregen door activering van de : µ- opiaatreceptoren in het ruggemerg en de hogere pijncentra zoals thalamus en cortex. Na intraveneuze toediening treedt analgesie binnen 1-2 minuten in; na intramusculaire of subcutane toediening na minuten. De werkingsduur bedraagt 4-6 uur. 5.2 Farmacokinetische eigenschappen Biotransformatie van piritramide gebeurt hoofdzakelijk in de lever. De structuur van de metabolieten is niet bekend. De plasma-eliminatiehalfwaardetijd is 2-12 uur. Na intramusculaire toediening worden piekplasmaspiegels na 15 minuten bereikt. 5.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek Geen bijzonderheden. 6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS

4 Deel IB1 Dipidolor 4/5 6.1 Lijst van hulpstoffen Wijnsteenzuur (E 334) en water. 6.2 Gevallen van onverenigbaarheid Dient niet met andere geneesmiddelen te worden gemengd. 6.3 Houdbaarheid Dipidolor-injectievloeistof is 3 jaar houdbaar. Zie uiterste gebruiksdatum op de verpakking. 6.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij opslag Bewaren bij C. Buiten het bereik van kinderen bewaren. 6.5 Aard en inhoud van de verpakking 10 ampullen van 2 ml (10 mg piritramide per ml). 6.6 Gebruiksaanwijzing/verwerkingsinstructies OPC-ampullen De ampul voor gebruik even tussen de handpalmen rollen om op te warmen. 1. Houd de ampul tussen duim en wijsvinger met de stip naar boven (zie figuur). Laat daarbij de top van de ampul vrij. 2. Houd met de andere hand de top van de ampul vast, door de wijsvinger tegen de nek van de ampul te plaatsen en de duim op de gekleurde punt, parallel aan de gekleurde ringen. 3. Houd de duim op de punt en breek de top van de ampul terwijl u het onderste gedeelte van de ampul stevig vasthoudt.

5 Deel IB1 Dipidolor 5/5 6.7 Naam en permanent adres of officiële vestigingsplaats van de houder van de vergunning voor het in de handel brengen Janssen-Cilag B.V. Dr. Paul Janssenweg 150 Postbus LT Tilburg 7. NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN RVG DATUM VAN GOEDKEURING/HERZIENING VAN DE SAMENVATTING